Λιναγλιπτίνη;8-[(3R)-3-αμινοπιπεριδιν-1-υλ]-7-βουτ-2-υνυλ-3-μεθυλ-1-[(4-μεθυλκιναζολιν-2-υλ)μεθυλ]πουριν-2,6-διόνη
![Λιναγλιπτίνη;8-[(3R)-3-αμινοπιπεριδιν-1-υλ]-7-βουτ-2-υνυλ-3-μεθυλ-1-[(4-μεθυλκιναζολιν-2-υλ)μεθυλ]πουριν-2,6-διόνη. Εικόνα](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| Ονομασία προϊόντος | Λιναγλιπτίνη CAS NO668270-12-0 |
| Συνώνυμα | (R)-8-(3-αμινοπιπεριδιν-1-υλ)-7-(βουτ-2-υν-1-υλ)-3-μεθυλ-1-((4-μεθυλκιναζολιν-2-υλ)μεθυλ)-1Η -πουρινο-2,6(3Η,7Η)-διόνη. |
| CAS Αρ | 668270-12-0 |
| Μοριακός τύπος | C25H28N8O2 |
| Μοριακό βάρος | 472.542 |
1. Η λιναγλιπτίνη (BI-1356) είναι ένας αναστολέας του DPP-4, ενός ενζύμου που αποικοδομεί τις ορμόνες της ινκρετίνης το πεπτίδιο-1 που μοιάζει με γλυκαγόνη (GLP-1) και το εξαρτώμενο από τη γλυκόζη ινσουλινοτροπικό πολυπεπτίδιο (GIP).
2. 8-[(3R)-3-αμινο-1-πιπεριδινυλ]-7-(2-βουτυν-1-υλ)-3-μεθυλ-1-[(4-μεθυλ-2-κιναζολινυλ)μεθυλ]-3 Η ,7-διυδρο-1Η-πουριν-2,6-διόνη είναι ένας νέος ισχυρός και εκλεκτικός αναστολέας διπεπτιδυλοπεπτιδάσης-4 (DPP-4) με πιθανή χρήση στη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.
Ενδιάμεσο CAS 3355-28-0 Linagliptin του εργοστασίου μας, ώριμη τεχνολογία, σταθερή απόδοση, διασφάλιση ποιότητας.
Κατάσταση αποθέματος: Σε απόθεμα.
Εάν ενδιαφέρεστε για τα προϊόντα μας ή έχετε οποιεσδήποτε ερωτήσεις, μη διστάσετε να επικοινωνήσετε μαζί μας!
Τα προϊόντα με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας προσφέρονται μόνο για σκοπούς Ε & Α.
Χρήση: Είναι ένας ισχυρός, εκλεκτικός αναστολέας DPP-4 με τιμή IC50 1 nM.
Μελέτη in vitro: Η λιγαγλιπτίνη ανέστειλε τη δραστηριότητα της DPP-4 in vitro σε πολλά ανεξάρτητα πειράματα με τιμές IC50 0,4,0,5,0,9 και 1,1 nM (μέση τιμή IC50, περίπου 1 nM).Η IC50 της αναστολής του FAP από τη λιαγλιπτίνη ήταν 89 ηΜ (περίπου 90-πλάσια εκλεκτικότητα σε σχέση με το DPP-4).
Έρευνα in vivo: Σε αρσενικούς αρουραίους Wistar, σκύλους Beagle και πιθήκους rhesus, η ξανθίνη λιναγλιπτίνη αποδείχθηκε ότι είναι ένας αποτελεσματικός, ανθεκτικός και ισχυρός αναστολέας DPP-4 με > 7 ώρες > 70% / kg μετά από 1 mg από του στόματος χορήγηση.Η από του στόματος χορήγηση ριταγλιπτίνης μόνο σε db/db ποντίκια, 45 λεπτά πριν από τη δοκιμασία ανοχής γλυκόζης από το στόμα, μείωσε ανάλογα με τη δόση τη μετατόπιση της γλυκόζης στο πλάσμα από 0,1 mg/kg (αναστολή 15%) σε 1 mg/kg (αναστολή 66%) [1] .Η λιγαγλιπτίνη (3 και 10 mg / kg) ανέστειλε δοσοεξαρτώμενα το ένζυμο DPP-4 στο πλάσμα εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση του φαρμάκου.Η λιγαγλιπτίνη (1 mg / kg, po) μείωσε σημαντικά την αντιστάθμιση της γλυκόζης κατά περίπου 50% [2].Η από του στόματος χορήγηση του αναστολέα DPP-4 λιγαγλιπτίνη (3 mg/kg, από του στόματος χορήγηση) μείωσε έντονα τη δραστηριότητα του DPP-4, σταθεροποίησε το ενεργό GLP-1 σε χρόνια τραύματα και βελτίωσε την επούλωση σε ποντίκια ob/ob.Την 10η ημέρα μετά τον τραυματισμό, τα ποντίκια ob/ob που έλαβαν θεραπεία με λιαγλιπτίνη εμφάνισαν ως επί το πλείστον επιθηλιωμένα τραύματα, που χαρακτηρίζονταν από την απουσία ουδετερόφιλων.
Έγγραφο: Ανακαλύφθηκε και αξιολογήθηκε μια νέα χημική κατηγορία ισχυρών αναστολέων DPP-4 που προέρχονται δομικά από το ικρίωμα ξανθίνης για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 2.Οι συστηματικές δομικές παραλλαγές οδήγησαν στο 1 (BI 1356), έναν εξαιρετικά ισχυρό, εκλεκτικό, μακράς δράσης και από του στόματος ενεργό αναστολέα DPP-4 που εμφανίζει σημαντική μείωση της γλυκόζης του αίματος σε διαφορετικά ζωικά είδη.1 υπόκειται επί του παρόντος σε κλινικές δοκιμές φάσης IIb και έχει τη δυνατότητα για θεραπεία μία φορά την ημέρα για διαβητικούς τύπου 2.
